Мефлохин – очередной препарат, который был назван специалистами эффективным в отношении борьбы с коронавирусом SARS-CoV-2 (возбудителем коронавирусной инфекции COVID-19). Мнения врачей, имеющих богатый клинический опыт, в этом случае расходятся, поскольку полная доказательная база отсутствует, однако, препарат действительно фигурирует в методических рекомендациях по оказанию помощи пациентам с коронавирусной инфекцией. Далее рассмотрено, насколько высокую эффективность показал Мефлохин и оправдано ли его применение.
О составе и форме выпуска
Мефлохин является противомалярийным средством, производным 4-метанолхинолина, которое используется как в лечебных, так и в профилактических целях. Препарат был разработан в 1970-х годах, но широкую популярность приобрел лишь через 10 лет. Активное вещество – мефлохина гидрохлорид в дозировке 250 мг в 1 таблетке. Выпускается исключительно в таблетированной форме. Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества представлены:
- целлюлозой;
- повидоном К-25;
- кросповидоном;
- магния стеаратом;
- коллоидным диоксидом кремния.
В Швейцарии выпускается фирменный препарат на основе мефлохина под торговым названием «Лариам», в России лекарственное средство выпускает ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА.
Химическая структура действующего вещества препарата Мефлохин
Действие препарата
Согласно инструкции к применению, Мефлохин губительным образом действует на внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии. Показывает эффективность против возбудителей, которые нечувствительны к другим противомалярийным средствам. Не используется для уничтожения печеночных стадий паразитов. Предположительно, Мефлохин связывается с субъединицей 80S рибосомы возбудителя малярии, тем самым подавляя синтез протеинов.
Известны случаи развития резистентности к лекарственному средству, а также перекрестной резистентности между Мефлохином и Хинином или Галофантрином. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Накапливается в красных кровяных клетках, внутри которых паразитируют возбудители малярии. Выводится в виде продуктов обмена веществ с каловыми массами и желчью.
Мефлохин и COVID-19
Специалисты предполагают, что Мефлохин может обладать противовирусной активностью в отношении возбудителя коронавирусной инфекции COVID-19. В последней версии методических рекомендаций Министерства здравоохранения РФ по поводу лечения и профилактики КОВИД-19 (от 3 сентября 2020) Мефлохин не указан, как рекомендуемый для использования препарат. Хотя в более ранней версии (от 3 июня 2020) лекарственное средство было одним из рекомендуемых для этиотропного лечения и предупреждения болезни в случае отсутствия гидроксихлорохина.
Более того, Мефлохин не включен ни в одно из следующих авторитетных руководств:
- Национального института здоровья Соединенных Штатов Америки;
- национальной рабочей группы КОВИД-19 в Австралии;
- в протоколы терапии пациентов с COVID-19 в клинике «Brigham And Women's Hospital» Бостона;
- в алгоритмы Информационного центра КОВИД-19 факультета медицины Вашингтонского университета.
Мефлохин, как один из препаратов для лечения коронавируса, представила глава ФМБА В. Скворцова
На 14 сентября 2020 года не было зарегистрировано ни одного клинического исследования в отношении Мефлохина для лечения и профилактики коронавирусной инфекции в реестре лекарственных средств на территории РФ. Если говорить о других странах, на момент ноября 2020 запланировано 2 исследования в отношении Мефлохина.
В первом случае планируют сравнить эффективность терапии легких и среднетяжелых форм КОВИД-19 фавипиравиром и стандартных методов лечения, одним из которых является прием Мефлохина на протяжении 10 дней. Второе исследование планируется в виде сравнения эффективности монотерапии Мефлохина и Гидроксихлорохина, а также комбинации этих препаратов с Азитромицином и/или Тоцилизумабом.
Клинические исследования ФМБА
Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) представила его глава Вероника Скворцова на онлайн-конференции, рассказывая о проверке эффективности препарата Мефлохин в отношении возбудителя коронавируса SARS-CoV-2. Согласно ее утверждению, противомалярийное средство блокирует губительное воздействие SARS-CoV-2 на клетки организма человека и препятствует процессу репликации вируса.
Более того, препарат обладает возможностью искусственным способом угнетать иммунитет, а значит, препятствует активации воспалительной реакции. Скворцова утверждает, что параллельное применение макролидов и синтетических пенициллинов препятствует развитию ковидной пневмонии, в том числе бактериального характера. Сочетание лекарства от коронавируса Мефлохина с антибактериальными препаратами также способствует повышению концентрации противовирусного средства в плазме крови и легочной ткани.
Данные клинических исследований, опубликованные на сайте ФМБА, не найдены ни в одном из научных рецензируемых журналов на момент ноября 2020 года.
Противопоказания и побочные эффекты
Мефлохин не рекомендуется к применению в следующих случаях:
Азитромицин в лечении коронавируса- наличие индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу, а также хинину, хинидину;
- активная форма депрессивного состояния, тяжелые нервно-психические расстройства;
- пациенты с возрастом менее 3 месяцев и/или весом менее 5 кг;
- синдром мальабсорбции;
- дефицит лактазы, лактозы;
- комбинация с Кетоконазолом или Галофантрином, на протяжении 3,5 месяца после лечения данными препаратами.
С осторожностью принимать при печеночной недостаточности, аневризме сердца, заболеваниях ЦНС, пациентам в возрасте более 65 лет, в сочетании с хинином и хинидином. Рекомендуемый Федеральным медико-биологическим агентством препарат от коронавируса Мефлохин считается лекарственным средством, которое довольно часто провоцирует развитие побочных эффектов.
| Органы и системы организма | Частые побочные эффекты | Редкие побочные эффекты |
| Кровь и лимфатическая система | Снижение уровня тромбоцитов в крови | Увеличение/снижение уровня лейкоцитов в крови, анемия |
| Обмен веществ | Истощение, резкое снижение массы тела | - |
| Нервная система и психика | Бессонница, кошмары, агрессивное поведение, галлюцинации, паранойя, биполярное расстройство, тревога, беспокойство, суицидальные мысли, головокружение, сонливость, потеря равновесия | Энцефалопатия |
| Зрительный и слуховой анализатор | Снижение остроты зрения и слуха, звон в ушах | Поражение сетчатки глаза |
| Сердце и сосуды | Учащение/урежение сердечного ритма, аритмия, скачки АД | АВ-блокада |
| Дыхательная система | Одышка | Пневмония аллергической природы |
| ЖКТ | Тошнота и рвота, боль в животе | Повышение уровня АЛТ и АСТ |
| Кожа, скелет и мышцы | Сыпь, крапивница, зуд, судороги, боль в мышцах и суставах | Эритема, синдром Стивенса-Джонсона |
Совет
Самолечением в случае подозрения на COVID-19 или при подтвержденном инфицировании заниматься запрещено. Возбудитель коронавирусной инфекции опасен своей возможностью провоцировать развитие острого респираторного синдрома и пневмонии, поэтому важно четко соблюдать назначенную специалистом схему лечения и правила самоизоляции.
Частые вопросы
Почему производитель «продвигает» свой препарат для лечения коронавируса без полной доказательной базы?
Во-первых, рынок фармацевтики – это большие деньги. Во-вторых, пандемия коронавирусной инфекции «заставила» многих производителей лекарственных средств в срочном порядке тестировать препараты на возможность включения в лечебные схемы COVID-19.
Находится ли препарат в свободном доступе и сколько он стоит?
Мефлохин является рецептурным препаратом. Его стоимость – 750 рублей за 10 таблеток.
Видео по теме:
